Tipranavir

Se trata de un inhibidor de la proteasa (IP), aún no disponible en el mercado y de estructura no peptídica. Inicialmente se intentó administrarlo sin “ayuda” de otro IP como el Ritonavir (booster) pero requería un número importante de pastillas cada 8hs por lo que hacia difícil su implementación en la practica clínica ya que  iba a ser muy difícil mantener una adecuada adherencia. Se ha observado en el laboratorio que cepas de VIH resistentes a saquinavir, ritonavir, indinavir y es una ene melfinavir son sensibles al Tipranavir, por lo que éste podría ser una buena alternativa formando parte de un tratamiento de rescate en aquellos pacientes con VIH multiresistente.

El Tipranavir es el primer inhibidor de la proteasa no peptídico que se está desarrollando para el tratamiento del VIH-1.

Se encuentra  en fase II (ensayo clínico) y tiene una estructura química distinta a la de los inhibidores de la proteasa peptídicos,actualmente disponibles.

Los resultados de los estudios “in vitro” sugieren que Tipranavir actúa activamente contra cepas del VIH resistentes a los inhibidores de la proteasa peptídicos actualmente disponibles.

Los  datos preliminares obtenidos a las 16 semanas sugieren que los dos regímenes de tratamiento evaluados en el estudio reducen de forma eficaz la carga viral en pacientes que han fallado previamente a un régimen con un inhibidor de la proteasa.

Al cabo de 16 semanas se identificó que el 55 % de los pacientes del grupo que recibió Tipranavir 1250 mg/día, el 39% de los que recibieron Tipranavir 500 mg/día y el 40% de los que recibieron Saquinavir, no registraron niveles detectables de VIH.

Los efectos secundarios más frecuentes se registraron a nivel del aparato gastrointestinal y generalmente se produjeron durante los primeros 28 días de tratamiento.

FUENTE: Recortes de Prensa Buenafuente (diciembre2001)

Tenofovir

(Fumarato de Tenofovir disoproxil)

Tenofovir (Viread ®), es un nuevo medicamento que puede ser empleado como terapia contra el VIH. Es fabricado por Gilead Sciences y fue aceptado por la FDA para su venta en Octubre de 2001.

Tenofovir es un inhibidor de la transcriptasa reversa,análogo de los nucleótidos. Estos medicamentos bloquean la enzima transcriptasa reversa. Esta enzima cambia el material genético del VIH en forma de ARN en ADN. Esto tiene que ocurrir antes de que el código genético del VIH se combine con los códigos genéticos propios de una célula infectada.

Los análogos nucléotidos a diferencia de los nucleósidos son químicamente preactivados y requieren menos procesamiento bioquímico en el cuerpo para ser activados. 

El VIH no es muy preciso cuando se multiplica o replica en otras copias. Muchas copias nuevas tienen un código genético ligeramente diferente (mutación) del original. Algunas mutaciones pueden resistir un medicamento contra el VIH y pueden continuar multiplicándose. Cuando esto pase el medicamento dejará de funcionar. Esto se llama desarrollar resistencia al medicamento. 

Con terapia combinada el VIH se deforma mucho más despacio y toma más tiempo crear resistencia. Un beneficio de Tenofovir es que funciona contra varias cepas de VIH resistentes a AZT, ddC, o ddi. 

A veces, si un virus desarrolla resistencia a un medicamento, también tendrá resistencia a otros medicamentos antivirales del mismo grupo que no se han usado. Esto se llama “resistencia cruzada”. Sin embargo, Tenofovir parece tener muy poca resistencia cruzada con otros medicamentos antivirales. De hecho, la mutación que pone el VIH resistente al 3TC parece mejorar el funcionamiento de Tenofovir. 

La dosis normal de Tenofovir es 300 miligramos (mg) una vez por día, con los alimentos. La forma de presentación es en tabletas. 

Tiene efectos secundarios a corto plazo como naúseas, vómitos, diarrea y flatulencia. Es probable que estos efectos secundarios se mejoren o desaparezcan con el tiempo.También se describen osteopenias,las que deben evaluarse con Densitometría Osea y otros métodos de diagnóstico adecuados. 

En algunas personas, Tenofovir puede causar aumento de creatinina y de las transaminasas. 

Tenofovir aumenta el nivel sanguíneo de didanosina(ddI). Las personas que toman ambos medicamentos deben tomar tenofovir 2 horas antes o una hora después de tomar didanosina. Tenofovir se elimina por los riñones. No se metaboliza en el hígado. 

Tenofovir debe usarse como parte de una combinación de medicamentos contra el VIH. Normalmente se usa junto con un inhibidor de la transcriptasa reversa análogo de los nucleósidos y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa reversa (NNRTI) o un inhibidor de la proteasa.

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