CARACTERISTICAS DE LOS INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

 

NOMBRE GENÉRICO

NEVIRAPINE

(NVP)

DELAVIRDINA

(DLV)

EFAVIRENZ

(EFV)

Forma farmaceútica

Comprimidos de 200 mg.

Comprimidos de 100 mg.

Cápsulas 50/200 mg

Dosis recomendadas

200 mg/día por 14 días, luego seguir con 200 mg. c/12 hs.

400 mg. c/8 hs (puede ser diluído en agua)

600 mg c/24 hs

Biodisponibilidad por vía oral

> 90%

85%

40-45 %

Vida media en plasma

25-30 horas

5.8 horas

40-55 %

Eliminación

Metabolizada por citocromo p450.(Importante por Interacciones con otros Medicamentos)

80% excretada en orina

metabolizada <5% sin cambios, 10% se excreta en materia fecal

Metabolizada por citocromo p 450 (ojo Interacciones)

51% excretada en orina metabolizada <5% sin cambios, 44% excretada en materia fecal

Metabolizada por Citocromo P450 (ojo Interacciones)

14-34 % escretada en orina.

16-61 % en materia fecal

Interacciones medicamentosas

Induce las enzimas del citocromo p 450. Las siguientes drogas pueden tener interacción, debiendo ser monitorizadas si se usan con nevirapina: rifampicina, rifabutina, anticonceptivos orales, inhibidores de proteasa, triazolam, midazolam

Inhibe las enzimas del citocromo. P450 No se recomienda el uso conjunto con: terfenadina, astemizole, alprazolam, midazolam, cisapride, rifabutina, rifampicina, triazolam, derivados de ergotamina, anfetaminas, nifedipina, y anticonvulsivantes (fenitoína, carmabazepina, fenobarbital)

Delavirdina aumenta los niveles de: claritromicina, dapsona, quinidina, warfarina, indinavir y saquinavir.

Antiácidos o didanosina deben ser administrados con más de 1 hora de diferencia con delavirdina.

Inhibe las enzimas del Citocromo P450

 

Limitados datos de interacciones con drogas :

Con Claritromicina, reducción de los niveles; nada con Azitromicina, con IDV reducción de los niveles. (Usar 100 mg c/8hs) Con NFV aumentan los niveles un 20%. Con Rifabutina, ésta disminuye un 35% debiéndose  aumentar la dosis a 450 mg/d

Fenitoina: usar con precaución 

Warfarina  y Carbamazepina:

monitorear

Efectos adversos

Rash, aumento de transaminasas, hepatitis.

Rash, cefaleas.

Vértigos, desorientación 40%, usulmente remiten en 2 semanas Rash infrecuente y no serio

Fuente: Subcomisión de SIDA de la SADI.  

 

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