Medicamentos en tercera dimensión
Hace 30 años la tercera dimensión en el quehacer científico era sólo competencia de quienes se dedicaban a la química o a los estudios de tipo teórico; pero actualmente también lo es, y con demasiada importancia, para aquellos que experimentan y buscan nuevos medicamento de empleo veterinario.
LA TERCERA DIMENSIÓN
Esta afirmación la hizo el doctor Enrique Ángeles Anguiano, investigador de esta Facultad, tras recordar que ya el químico y bacteriólogo francés Louis Pasteur, fundador de la microbiología, denotó la importancia de la tridimensionalidad al explicar, a través de un ejemplo, cómo dos compuestos, a pesar de tener la misma fórmula molecular y disposición, pueden tener actividad biológica diferente sólo porque cambia su posición espacial.
De hecho sigue teniendo vigencia un modelo que se diera a conocer a principios del siglo XX, el cual ayuda a explicar por qué algunos compuestos químicos son activos o inactivos, y la razón de que algunos organismos sean susceptibles a diferentes virus o bacterias; sucede que “tenemos receptores en las células con tres dimensiones que van a ser reconocidos por los antígenos, virus o compuestos químicos”.
“Así –indicó el especialista-, se comprende cómo los microorganismos generan la llamada resistencia, ya que al cambiar la forma de sus receptores, ésta ya no puede ser reconocida por los antígenos o por los fármacos”.
Al hablar sobre los “Modelos tridimensionales de antibióticos”, tema de su conferencia, agregó que es hasta hoy en día cuando la tecnología, específicamente las computadoras, “nos permiten, a quienes experimentamos, traducir los números que generaban esos químicos y teóricos en gráficas, y entender a qué se refieren esas distribuciones en el espacio”.
“Ahora sabemos que cada molécula tiene propiedades electrónicas y que su distribución es diferente. Tales propiedades nos llevan a los huecos moleculares, es decir, a los sitios activos de las células, los cuales son responsables de la actividad biológica”.
Muestra de cómo el simple cambio de un grupo funcional en la estructura química modifica tal actividad, son los compuestos aniónicos y el ácido acetil salicílico que, no obstante pertenecen al mismo conjunto químico, mientras los unos son antisépticos, el otro es un analgésico.
La aplicación de la tercera dimensión gracias a programas computacionales, es la que facilita definir esas estructuras químicas, observarlas en diferentes posiciones y visualizar esos huecos moleculares o el sitio activo. “Así lo hicimos con la estructura de una proteína de vibrio cólera, logrando aislar teóricamente su sitio activo; posteriormente, también en la computadora, elaboramos un péptido con miras a que tuviera interacción en dicho espacio; y los resultados, al preparar el compuesto en el laboratorio y probarlo en conejos, fueron exitosos”, explicó Ángeles Anguiano.
Lo anterior es muestra del avance en la forma de obtención de los antibióticos; “atrás quedaron los días en que, de manera tradicional, se preparaban mil compuestos, por citar una cantidad, mismos que se probaban, para que después el microbiólogo e inmunólogo estipulara que sólo cinco eran activos”.
“Ahora –añadió- esa misma cantidad se elabora sólo en la computadora y ahí también se determinan cuáles son los de mayor probabilidad de actividad biológica, y únicamente esos se preparan en el laboratorio”, aclaró el integrante de uno de los dos grupos dedicados al diseño de nuevos medicamentos en México6, para quien no hay duda de que ”la tercera dimensión en antibióticos es fundamental para quienes generan los compuestos que los médicos veterinarios aplican en sus clínicas o en su vida profesional”.
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1 Actualmente uno de los desarrollos que se busca en las moléculas farmacológicas es el efecto pos-inhibitorio que consiste en que aun cuando la concentración del fármaco figure por debajo de la concentración mínima inhibitoria, éste continúe teniendo un efecto terapéutico sobre la bacteria; entre los fármacos que sí lo presentan figuran aquellos que inhiben el ADN, como las floroquinolonas, o algunos que hacen lo propio con la síntesis proteica como los aminoglicocidos. También se trabaja en moléculas híbridas con el objetivo de que el antimicrobiano incremente la sensibilidad bacteriana a la fagocitosis y a la destrucción intracelular después de su exposición a un agente.
2 Así como el objetivo de la biofarmacia es la entrada del medicamento en el organismo, el de la farmacocinética es el de su seguimiento en el mismo. Se puede decir que esta última se ocupa de estudiar lo que le ocurre al fármaco desde que entra en el organismo hasta que sale de él, es decir, desde que se absorbe hasta que se elimina. De ahí que los parámetros cinéticos sean las velocidades de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos. La información proporcionada por esta ciencia es sumamente valiosa en clínica ya que permite, por ejemplo, predecir los niveles que el fármaco va a alcanzar en el organismo a partir de una determinada forma de dosificación y establecer regímenes de dosificación apropiados y acordes a las características de cada paciente. Por otro lado, la farmacocinética es indispensable en la evaluación de la biodisponibilidad y por ello, desempeña un papel fundamental en los estudios biofarmacéuticos.
3 Conjunto de elementos dedicados a una industria o granjería.
4 El efecto sinérgico se entiende como el incremento de la acción de diversas sustancias cuando actúan conjuntamente.
5 En México estas pruebas son realizadas por dos laboratorios oficiales, el Laboratorio Nacional de Salud Pública y el de Referencia en Salud Animal de la Secretaría de Agricultura, Ganadería, Desarrollo Rural, Pesca y Alimentación.
6 De acuerdo a información del doctor Enrique Ángeles Anguiano, los dos grupos que en la República Mexicana se dedican al diseño de nuevos medicamentos pertenecen a la Universidad Nacional de México: el de la Facultad de Estudios Superiores Cuautitlán y el de la Facultad de Química

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